方案 | 甲流“神药”的新型合成方案

/// 德国 IKA EasySyn 化学合成釜，就是磷酸奥司他韦多步合成的好帮手

前情摘要
近期，甲流来袭，抗甲流“神药“磷酸奥司他韦又双双缀缀断货了。磷酸奥司他韦是一种口服有效的抗流感药物，它可以抑制甲型和乙型流感病毒表面的神经氨酸酶，阻止新复制出来的病毒颗粒从人体细胞中释放，临床上呈现非常好的疗效，生物利用度高，代谢稳定，副作用少，安全性好，老人和小孩都可以使用，甚至妊娠期流感都可以选择使用。

早期工业化的合成路线

1. 早期是以莽草酸为原料来合成奥司他韦，收率17.7%偏低，且使用了剧毒易爆的高危试剂如三氮化钠，工业生产存在巨大的安全隐患。

2. Roche优化合成路线，以环氧中间体为起始原料，避免了三氮化钠的使用，但两次使用到昂贵的钯/碳催化剂，收率35~38%。成本很高。

3. 再次优化：以环氧中间体为起始原料，改用另一昂贵的催化剂醋酸钯，收率达到61%。但成本仍然很高，有重金属残留，且路线很长，操作繁琐。

    

新型工业化合成方法

2022年，深圳市海滨制药有限公司开发出一种无需昂贵金属催化剂，收率高，操作方便，无重金属残留的磷酸奥司他韦工业化合成方法。合成路线如下：

即便上述路线已经做了简化，但各个步骤中反应条件和要求各不相同，操作难度还是不小。有没有一款标准化设备，可以把实验人员多样化的实验要求中解放出来，精确控制反应条件并方便放大？！

合成的好帮手
德国 IKA EasySyn 化学合成釜，就是磷酸奥司他韦多步合成的好帮手。优势特点：

• > EasySyn 化学合成釜一体化集成搅拌，温控（升降温），回流，氮气保护，加料/取样等实验  所需全部功能，并可设置定时，在固定反应时段后，自动结束搅拌和温控，停止反应，真空解放人工值守。

• > 500mL~5L多种规格的釜体可选，且径高比类同工业级釜体，减少放大效应。

• > 接触样品材质均耐化学腐蚀：高硼硅酸盐玻璃，PTFE搅拌桨，温度探头和轴封，FEP密封圈

• > 支架高度1米，轻松置于通风橱，更安全

• > 结合实验室软件，轻松控制、记录并管理实验数据

现在 IKA 给大家备好了1L EasySyn 化学合成釜样机，欢迎您们申请试用。我们将按申请时间的先后顺序尽快安排。将您的试用申请扫码填写提交，或与我们当地同事联系申请。

关于 IKA

IKA 集团是实验室前处理、分析技术、 工业混合分散技术的市场先锋。电化学合成仪、磁力搅拌器、顶置式搅拌器、分散均质机、混匀器、恒温摇床、恒温混匀器、移液器、研磨机、旋转蒸发仪、恒温循环器/水浴/油浴、加热锅、加热板、粘度计、量热仪、生物反应器、发酵罐、化学合成釜、实验室反应釜等相关产品构成了IKA 实验室前处理与分析技术的产品线；而工业技术主要包括用于规模生产的混合设备、分散乳化设备、捏合设备、以及从中试到扩大生产的整套解决方案。IKA 还与著名大学和科学家进行着密切的合作, 支持其在科研道路上不断探索。我们致力于为客户提供更好的技术, 帮助客户获得成功。

IKA 成立于1910年，集团总部位于德国南部的Staufen，在美国、中国、印度、马来西亚、日本、巴西、韩国、英国、波兰等国家都设有分公司。 艾卡（广州）仪器设备有限公司，是IKA 集团于2000年在广州设立的全资子公司，为中国区客户提供产品技术和服务支持。